雷公藤农药（精选八篇）
雷公藤农药 篇1
1 材料与方法
1.1 试验概况
供试药剂:植物源农药雷公藤制剂 (丽水市绿谷药业有限公司研制) ;50%毒死蜱·氯氰菊酯乳油。械具为背负式电动农用喷雾器。工具主要有:塑料水桶、油漆、铁丝、丝网、量杯。试验设在白马山林场场部所在地太平殿进行, 面积0.67 hm2, 种植有十五年生鹅掌楸林和公路沿线三年生鹅掌楸。试验对象为鹅掌楸叶蜂。
1.2 试验方法
试验设9个处理, 分别为雷公藤制剂200倍液 (A1) 、400倍液 (A2) 、500倍液 (A3) 、800倍液 (A4) ;50%毒死蜱·氯氰菊酯乳油200倍液 (B1) 、400倍液 (B2) 、500倍液 (B3) 、800倍液 (B4) ;以不喷药作对照 (CK) 。3次重复。
1.3 试验实施
施药前, 选取有鹅掌楸叶蜂的鹅掌楸枝条进行虫数清点登记, 在2009年7月1日10:00—15:00喷药, 然后用丝网兜住, 开口处密扎, 以防害虫外逃。每天对丝网兜里的死虫进行清点登记, 调查农药对害虫致死的效果。
2 结果与分析
2.1 雷公藤制剂防治鹅掌楸叶蜂效果
雷公藤制剂200、400、500、800倍液防治效果都很好, 防治后的第5天, 鹅掌楸叶蜂全部死亡, 考虑到自然死亡, 对照组自然死亡第3天为1头, 自然死亡率3.3%, 第5天为2头, 自然死亡率6.7%, CK 5 d内自然死亡率10.0%。处理A1防治后第2天全部死亡, 实际防治率达100%;处理A2防治后第3天全部死亡, 扣除自然死亡率3.3%, 实际防治率为96.7%;处理A3防治后第5天全部死亡, 扣除自然死亡率10.0%, 实际防治率为90.0%;处理A4防治后第5天全部死亡, 扣除自然死亡率10.0%, 实际防治率为90.0% (表1) 。因此, 雷公藤制剂对鹅掌楸叶蜂有非常好的防治效果。
2.250%毒死蜱·氯氰菊酯乳油防治鹅掌楸叶蜂效果
50%毒死蜱·氯氰菊酯乳油200、400、500、800倍液防治见效很快, 防治后的第2天, 鹅掌楸叶蜂全部死亡 (表1) 。
注:表中数据为3次重复之和。
3 结论与讨论
雷公藤制剂与50%毒死蜱·氯氰菊酯乳油防治鹅掌楸叶蜂的效果都很好, 两者都可用来防治鹅掌楸叶蜂。雷公藤制剂属于植物源农药, 而氯氰菊酯乳油是化学农药, 两者对环境的影响不同, 前者无不良影响, 后者则会污染环境, 鹅掌楸作为主要的观赏绿化树种多数种植在风景区、公路沿线等人为活动比较频繁的地方, 因此雷公藤制剂在防治鹅掌楸叶蜂上比50%毒死蜱·氯氰菊酯乳油具有更多优点。在防治鹅掌楸叶蜂中一般选择800倍液。
摘要：利用不同浓度植物源农药雷公藤制剂与50%毒死蜱.氯氰菊酯乳油对鹅掌楸叶蜂进行防治试验。结果表明雷公藤制剂与氯氰菊酯对防治鹅掌楸叶蜂效果显著, 其中雷公藤制剂在防治鹅掌楸叶蜂上比氯氰菊酯具有更大优势。
关键词：雷公藤农药,鹅掌楸叶蜂,防效
参考文献
[1]陈汉林.鹅掌楸叶蜂的研究[J].浙江林业科技, 1995, 15 (5) :49-52.
[2]林秀明, 叶昌龙, 阙建勇, 等.鹅掌秋叶峰生物学特性及药剂防治研究[J].安徽农业科学, 2009, 37 (34) :16928-16929, 17013.
[3]萧刚柔.一种危害鹅掌楸的新叶蜂[J].林业科学研究, 1993, 6 (2) :148-150.
[4]陈列忠, 王开会, 陈建明, 等.雷公藤植物源农药的制备工艺及优化[J].现代农药, 2006, 5 (1) :26-28.
[5]王树旺.雷公藤的效用价值与人工栽培[J].中国林副特产, 2010 (3) :40-41.
闭经：原来是雷公藤“惹祸” 篇2
李小姐，29岁，已婚，女儿2 岁。最近2月，她两手指关节肿胀疼痛，早晨起床时两手僵硬数小时，在医院检查类风湿因子阳性，诊断为类风湿关节炎，医生给予雷公藤多苷片治疗，每天6片。李小姐遵守医嘱持续服用雷公藤多苷片3个月，两手指关节肿胀疼痛好转，但她的月经量却逐渐减少，最终闭经。医生考虑她闭经可能是服用雷公藤多苷片引起的，建议她停用，改服其他治疗类风湿关节炎药物，5个月后，她的月经逐渐恢复。
闭经：原来是雷公藤“惹祸”
上海中医药大学附属龙华医院风湿科主任医师 苏 励
雷公藤是属于卫矛科的藤本植物，高1～3米，主产于福建、浙江、安徽、河南等地。雷公藤是一种常用的中药，最早收载于《神农本草经》，又名黄藤根、断肠草等，性味苦寒，有大毒。药用部位为其根及根茎，主要毒性部位在皮部，所以，生药入汤剂需去皮久煎50分钟以上，才能与其他药物混合。中医认为，该药具有祛风除湿、活血通络、消肿止痛、杀虫解毒等功效。现代药理学研究表明，雷公藤有免疫调节作用，广泛应用于临床，主要治疗各类免疫性疾病，如类风湿关节炎、红斑狼疮、皮肌炎、硬皮病、干燥综合征、多形性红斑狼疮、各种类型的血管炎及银屑病等。
疗效虽好，副作用不小
雷公藤的疗效虽好，但应慎用。这是因为雷公藤有较大副作用。除了一般药物都会有的副作用，如损伤肝肾功能，出现谷丙转氨酶升高、尿蛋白，损害血液系统，出现血小板及白细胞的减少等外，雷公藤对人的生殖系统也有严重影响。研究表明，雷公藤可抑制女性，尤其是年轻女性的雌激素和孕激素分泌，引起月经紊乱，甚至闭经。有报道称，女性患者用雷公藤多苷后，出现月经紊乱或闭经的比例高达65%，当总量达到8000毫克时，闭经发生率达95%。停药后，大部分患者可自然恢复月经，但总剂量大、年龄偏大及用药时间长久者，自然恢复率明显降低。
雷公藤可引起卵巢功能减退和衰竭，使卵巢分泌的雌激素减少，反馈到垂体引起卵泡刺激素和黄体生成素分泌过高，产生闭经。其带来的问题不仅仅是不能生育，还由于雌激素分泌减少，导致心脏病发生率升高，并可能出现骨质疏松等。雷公藤对男性也有影响，可以使男性精子生成受阻，精子数减少，甚至完全消失，导致不育。研究表明，每日服用雷公藤煎剂1O～20克，持续2周即可引起患者精子明显减少，服药2个月后，精子全部消失，故未生育的男性患者应慎用。
防副作用，关注4点注意事项
有些患者问，既然雷公藤有如此多副作用，为什么临床还在使用呢？这是因为雷公藤治疗风湿免疫性疾病疗效确切，没有激素的副作用（如满月脸、水牛肩、皮纹断裂、骨质疏松等），且价格不贵。那么，风湿免疫性疾病患者应该如何使用雷公藤，才能避免副作用发生呢？目前认为，如果患者因为病情需要必须服用雷公藤，应关注以下4点事项：
1. 定期进行相关检查。在服用雷公藤期间，患者需定期检查血、尿常规，肝肾功能、心电图，并在医生指导下随时调整用药剂量。
2. 了解禁忌证。儿童、育龄期有生育要求者、孕妇禁用雷公藤。雷公藤能通过乳汁影响婴儿，故哺乳期妇女应禁止使用雷公藤。心、肝、肾功能不全者禁用；严重贫血、白细胞和血小板降低者禁用；胃、十二指肠溃疡活动期及严重心律失常者禁用。
3. 出现月经紊乱，马上停药。一旦出现月经紊乱或出现围绝经期症状，如潮热、失眠、心悸和易激动等情况，马上停药。有些患者在闭经前，无经期短和量少等先兆，故更准确的方法是定期测量血中卵泡刺激素水平是否增高，以便及早发现异常，避免对卵巢的损伤。
4. 用药时间不宜过长。鉴于雷公藤制剂的有效成分同时又是毒性成分，且治疗窗较窄，连续服用可出现肝、肾、血液系统和生殖系统等损害，故患者应在医师指导下使用该类药物。用药初期，从最小剂量开始，严格控制用药剂量和疗程，一般连续用药不宜超过三个月。此外，用药期间应定期随诊并注意检查血、尿常规，加强心电图和肝肾功能监测。
雷公藤药理作用研究进展 篇3
1 雷公藤的药理作用
1.1 抗炎作用
雷公藤本身有显著的抗炎作用。研究表明, 雷公藤及其主要成分可以显著抑制二甲苯或巴豆油致小鼠耳肿胀[3,4], 减轻大鼠佐剂性关节炎的足肿胀度[4,5,6], 降低蛋清或角叉菜胶所致大鼠足肿胀的肿胀度[6,7]。另外, 雷公藤有效成分还能显著改善大鼠棉球肉芽肿质量[8,9], 抑制小鼠腹腔毛细血管通透性[10]。雷公藤发挥抗炎作用可能是通过抑制炎性反应时前列腺素的释放、血管通透性的增加、血小板的集中以及炎性后期纤维的增生。作用机理可能与抑制一系列重要的细胞因子, 如TNF-α、IL-2、IL-6、IL-8等, 和黏附分子如VCAM、ICAM等的表达相关[11,12]。
1.2 免疫调节作用
1.2.1 对免疫器官的影响
雷公藤多苷及雷公藤内酯酮对重要的脏器如脾脏、胸腺、肾上腺都有明显的抑制作用[5,11]。
1.2.2 免疫调节的途径
刘燕等[13]通过观察雷公藤与P物质 (SP) 对免疫功能的影响, 初步得出雷公藤在体内对免疫活动的抑制作用途径可能是通过提高脊髓后角SP含量而实验的。李孟秋等[14]通过碳粒廓清、血清溶血素测定和T淋巴细胞转化实验, 验证了雷公藤红素可以抑制小鼠非特异性免疫功能、体液免疫功能、细胞免疫功能及小鼠淋巴细胞增殖。
T淋巴细胞亚群主管细胞免疫, 具有抵抗病毒和调节免疫系统功能的作用。其细胞功能取决于T淋巴细胞总值 (CD3+) 及其亚群 (CD4+、CD8+) 的相对组成。正常情况下, 亚群间互相拮抗达到平衡;当免疫失衡, 细胞数及比值发生紊乱, 则易引发疾病。CD4+是诱导和辅助, CD8+是抑制和毒杀;CD4+、CD8+的变化并不同步, 互为对立和协调;CD3+与CD4+步调基本相同, CD4+/CD8+比值可以用来判断内部是否紊乱。多项研究[15,16]表明雷公藤可以通过调节CD4+/CD8+的比值从而达到调节机体免疫功能的作用。
近年来研究[17,18]发现, 根据细胞因子分泌模式, CD4+T细胞可分为Th1和Th2亚群, Th1亚群主要分泌IFN-γ、IL-2及TNF-α等细胞因子, 介导细胞免疫、CTL、DTH以及巨噬细胞活化;Th2亚群主要分泌IL-6、IL-10及IL-4等细胞因子。Th1和Th2介导体液免疫、B细胞和嗜酸性粒细胞活化以及lgE的生成。Th1和Th2之间的动态平衡对维持机体正常的免疫功能起重要作用。沈世忠等[19]采用流式细胞仪检测IgAN (IgA肾病) 使用雷公藤多苷治疗前后的外周血Th1、Th2及Th1/Th2的比例, 发现雷公藤可通过调节Th1/Th2的比值来达到调节机体免疫功能的作用。雷公藤及其有效成分可以降低外周血中IL-1β、IL-6、TNF-α、IFN-γ等细胞因子的含量[20,21], 上调IL-10, 从而影响Th1/Th2的比值。
1.3 骨保护作用
骨保护素 (OPG) 主要由成骨细胞分泌, 抑制破骨细胞生成。RANKL是破骨细胞分化所必需的细胞因子, 具有诱导破骨细胞生成, 引发破骨细胞前体细胞存活、多核化和“破骨”活性的作用。研究发现, 雷公藤多苷、雷公藤甲素、雷公藤红素能上调OPG, 抑制RANKL而发挥骨保护作用[22,23,24]。
血管内皮生长因子 (VEGF) 在类风湿性关节炎 (RA) 病人血管增生和骨质破坏中起着至关重要的作用, VEGF表达量是RA骨质破坏的标志物。VEGF在RA的滑膜血管翳的形成过程中可能起关键作用, 它是联系各种炎性因子的枢纽, 直接促进滑膜组织新生血管形成, 并增强血管的通透性。雷公藤抑制类风湿性关节炎滑膜新生血管中血管内皮生长因子的生成[25]。
碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 可促进微血管、小静脉通透性增加, 促进炎症滑膜组织新生血管形成及血管内物质外渗, 加重滑膜组织炎症和血管翳形成, 导致关节畸形和强直。雷公藤内酯醇可明显降低滑膜组织中bFGF的表达, 下调AA大鼠关节腔滑液水平的表达, 抑制大鼠滑膜中新生血管的生成, 抑制滑膜细胞的增殖[26]。
1.4 抗肿瘤作用
雷公藤具有显著的抗肿瘤作用, 其有效成分能够明显抑制多种肿瘤细胞的增殖。董志华[27]通过体内外实验, 验证了雷公藤甲素对MCF07、SMMC07721及HL060三种肿瘤细胞系均有明显的抑制作用。另外, 雷公藤红素可以抑制鼻咽癌CNE-1细胞增殖[28], 雷公藤内酯醇对MCF-7、HL-60、MGC-803、HepG-2、U266等多种人肿瘤细胞均有很强的生长抑制作用[29]。
雷公藤在体内外均有较强的抗肿瘤作用, 这一作用与其可以诱导细胞凋亡有密切的关系。Caspase蛋白酶是细胞凋亡信号转导途径中的关键执行分子, 并参与细胞的生长、分化与凋亡调节。Caspase-3是凋亡过程中主要效应因子, 它的活化标志着凋亡进入不可逆阶段。Caspase-7能作用于其特异性底物并导致细胞凋亡。Capspase-8、Caspase-9能在其他蛋白辅助下自我活化, 识别并激活下游的Caspase。其处在凋亡相关Caspase级联反应的最上游。雷公藤内酯醇能激活Caspase-3, 从而诱导肿瘤细胞凋亡发挥其抗肿瘤效应[29]。雷公藤红素能够激活Caspase-7、Caspase-8及Caspase-9, 诱导促凋亡蛋白Bid的表达, 促进细胞色素C及凋亡诱导因子AIF的释放, 从而发挥抗肿瘤作用[30]。
雷公藤及其主要有效成分诱导肿瘤细胞凋亡可能还与Bax/Bcl-2有关, Bax为促凋亡基因, Bcl-2为抑凋亡基因。雷公藤红素、雷公藤甲素均可增加Bax的表达, 降低Bcl-2的表达[30,31];雷公藤生物碱提取物能抑制Bcl-2、Bcl-xL及XIAP的表达[32]。
另外, NF-κB是一种具有多种转录调节作用的蛋白质, 通过调控多种基因的表达参与细胞的增殖、分化、凋亡及肿瘤发生等多种生物进程。有文献报道, 雷公藤可以通过调控c-myc及NF-κB信号通路诱导HL-60细胞凋亡[33];雷公藤红素能加强肿瘤坏死因子诱导的细胞凋亡及抑制TAK-1介导的NF-κB的激活从而阻止肿瘤细胞的入侵[34]。
雷公藤的抗肿瘤作用还与其抗血管生成有关, 能够抑制血管内皮生长因子 (VEGF) , 从而抑制VEGF诱导的细胞增殖、迁移、入侵等过程[34,35]。
1.5 抗生育作用
多项研究表明, 雷公藤具有抑制生育的作用。戴文平等[36]通过给大鼠灌服雷公藤单体及甲素7周后, 经电泳扫描分析精子核中总碱性蛋白 (TNBP) 的含量, 发现精子TN-BP含量下降, 精核蛋白含量下降, 总组蛋白 (TH) /精核蛋白 (protamine) 比值升高, 提示大鼠不育的重要原因之一是雷公藤单体和甲素使精子细胞核蛋白组型转换受阻。徐元萍等[37]通过给大鼠灌胃雷公藤内酯醇, 发现给药组大鼠的精子活性降低, 睾丸内精曲小管生精上皮损伤, 管腔内上皮脱落, 暗示其是一种有效的抗生育药。雷公藤的抗生育作用可能与其能够抑制T型Ca2+通道有关[38]。
1.6 毒副作用
雷公藤所含的二萜类、三萜类以及生物碱类等成分均有一定的毒性, 其中二萜类毒性最大, 三萜类其次, 生物碱类最小[39]。雷公藤及其制剂能引起肾脏、消化系统、生殖系统、造血系统、皮肤黏膜、心血管系统及神经系统损害。其中, 生殖系统的损害在雷公藤临床不良反应事件中最为严重, 生殖系统是雷公藤的主要作用靶器官和临床不良反应的常发系统[40]。
1.7 其他作用
雷公藤还具有抗神经退行性疾病、抗动脉粥样硬化的作用[41]。此外, Chuan xing Wu等研究表明雷公藤可通过负调控STAT3的转录从而抑制缺血再灌注后IL-17的生成, 阻止中性粒细胞移行;经雷公藤预处理的实验组老鼠的肝组织得到保护, 免受缺血再灌注损伤, 这与雷公藤能上调Foxp3的表达有关[42]。
2 展望
雷公藤内酯醇提取工艺的研究比较 篇4
1实验材料与设备
高效液相色谱仪 (上海天普分析仪器有限公司) ;雷公藤内酯醇对照品 (昆明科翔生物科技有限公司) ;雷公藤叶 (浙江新昌) ;实验用乙醇含量为95%, 其他所有试剂均为分析纯。
2方法
2.1 色谱条件[3]
色谱柱:LichrospherC18柱 (4.6 mm×200 mm, 5μm, 淮阴汉邦科技有限公司) ;流动相:乙腈-水 (35 ∶ 65, v/v) ;检测波长210 mm;流速:1.0 ml/min。进行前样品经0.45 μm滤膜过滤。
2.2 考察方法
色谱分离:经过上述色谱条件下分离, 雷公藤内酯醇保留时间约为10 min, 且与其他共有物质分离良好。同时对同一批供试品进行重复性、稳定性、精密度实验, 均进行10次, 结果RSD分别为0.52%, 5.2%, 3.67%。取已测知雷公藤内酯醇含量供试品平行10份进行加样回收率实验, 均精密加入对照品242.4 μg, 按样品制备方法操作, 得出平均加样回收率93.17%, 由此可证明所行测定方法可行。
2.3 样品处理方法[4]
醇提水沉法:取雷公藤叶1kg, 95%乙醇回流提取3次, 每次2 h, 回收适量乙醇静置, 再经抽滤、滤渣烘干, 称重得a醇=46.3 g, 滤液定容至每次0.5 g/ml生药 (A醇) , 留样待测。其余加10倍量蒸馏水煮沸, 静置48h后过滤, 所得滤渣量很少, 忽略不计。将滤液浓缩至0.5 g/ml生药 (B醇) 备用。
水提醇沉法:取雷公藤叶1 kg, 水剪煮3次, 每次2 h, 将所得水煎液合并浓缩至适量, 静置48 h, 再经抽滤、滤渣烘干, 称重得a水=56.3 g, 滤液定容至1 g/5 ml生药 (A水) , 留样待测。其余加95%乙醇至含醇量70%, 沉淀静置48h, 抽滤、滤渣烘干称重得b水=66.3 g, 滤液浓缩至1 g/2 ml生药, 静置24h后抽滤、滤渣烘干称重得c水=1.6 g, 将滤液定容为1 g/2 ml生药 (B水) 备用。
2.4 样本制备
固体样本:取a醇20 g, a水20 g, b水20 g, c水1.6 g, 分别加蒸馏水100 ml、100 ml、100 ml、50 ml, 经水浴、过滤、滤液氯仿萃取、水浴挥干, 最后定容至10 ml, 留样测定含量, 详见表1。
液体样本:取a醇80 ml, b醇80 ml, a水100 ml, b水80 ml, 水浴挥干, 加水40 ml, 继续挥干至无醇味, 加蒸馏水60 ml, 氯仿萃取、水浴挥干, 最后定容至10 ml, 留样测定含量, 详见表2。
3结果
4讨论
雷公藤内酯醇的提取目前以溶剂法为主, 本研究通过比较醇提水沉法与水提醇沉法两种提取工艺, 得出醇提水沉法更加有利于保存雷公藤内酯醇, 其提取液中含量比水提醇沉法提取液含量更高且差异明显。分别加水处理后, 醇水法雷公藤内酯醇含量损失较水醇法更低。
通过本研究, 笔者可得出结论醇, 醇水法提取雷公藤内酯含量明显优于水醇法。
摘要：目的 研究雷公藤内酯醇的提取工艺及不同提取工艺间的比较。方法 将雷公藤内酯醇作为定量指标, 采用HPLC法检验。结果 醇提水沉法雷公藤内酯醇含量明显高于水提醇沉法。结论 醇水法提取雷公藤内酯含量明显优于水醇法。
关键词：雷公藤内酯醇,提取工艺,研究比较
参考文献
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雷公藤凝胶剂的制备工艺研究 篇5
1 仪器与试剂
1.1 药品与试剂
雷公藤甲素对照品, 中国药品生物制品检定所, 批号:111567~200502;雷公藤提取物 (雷公藤甲素含量0.45%) , 桂林市三菱生物制品有限公司, 批号:130613;卡波姆-940, 德国BASF公司;色谱纯甲醇, 迪马公司;水为超纯水, 其他试剂均为分析纯。
1.2 仪器
Waters高效液相色谱仪 (美国Waters公司) ;N3000色谱工作站 (浙江大学) ;AUW120D分析天平 (日本岛津) ;KQ-500型超声清洗仪 (昆山市超声仪器有限公司) ;TG1650-WS离心机 (上海卢湘仪离心机仪器有限公司) ;TK-12A型透皮扩散试验仪 (上海锴凯科技贸易有限公司) ;8.2 ml立式玻璃扩散池 (接口面积3.46 cm2) (上海锴凯科技贸易有限公司) 。
1.3 动物
雄性SD大鼠, 由广州中医药大学实验动物中心提供, 合格证号:SCXK (粤) 2008-0020, 体量200~250 g。
2 方法与结果
2.1 基质种类考察
以凝胶外观、黏稠性、涂展性和稳定性为考察指标, 对CP-940、CP-980、HPMC和CMC-Na进行考察。结果显示, HPMC和CMC-Na在此浓度情况下并不能形成凝胶, 黏度小, 成液体状;而CP-940和CP-980成型性较好, 但CP-980形成的凝胶较稠, 不易涂展, 且表面相比于CP-940略显粗糙, 故CP-940最适合作为雷公藤凝胶剂的基质。见表1。
2.2 考察CP-940用量
以凝胶的外观、黏稠性、涂展性和稳定性为考察指标, 对CP-940的用量 (0.5%、1.0%、2.0%) 进行考察。结果显示, 卡波姆用量为0.5%和1.0%时, 制成的凝胶黏稠性不够, 而且涂展性不佳, 用量2.0%时无论是在黏稠性还是涂展性方面均优于用量在0.5%和1.0%, 故本研究选择卡波姆用量为2.0%, 见表2。
2.3 考察甘油用量
参考文献[12], 以凝胶的外观、黏稠性、涂展性、稳定性和保湿性为考察指标, 对甘油的用量进行了考察。由表3可知, 所制备的3批凝胶剂黏稠性、涂展性及稳定性相似;但从表4可知, 含5%的甘油凝胶比含10%和15%的甘油凝胶的失水率要低, 即含5%甘油凝胶的保湿性能更加优越, 所以将甘油的含量定为5%。
2.4 接收液的考察
参考文献[13-15], 选择50%甲醇生理盐水, 30%PEG 400生理盐水, 30%乙醇生理盐水3种不同接收介质, 以Q-t方程和透皮速率常数作为指标, 考察这3种不同接收液对雷公藤凝胶剂透皮速率的影响, 选出适合雷公藤甲素的接收液。
2.4.1凝胶剂的制备
先将2%卡波姆940用蒸馏水溶胀24 h后, 将2%雷公藤提取物溶解于10%乙醇中, 将5%甘油、0.1%尼泊金乙酯、0.1%亚硫酸氢钠加入至雷公藤提取物乙醇溶液混匀后, 一起加入基质中并搅拌均匀, 采用三乙醇胺调节p H至6.0~6.5, 加水至100 g, 即得。
2.4.2 离体皮肤的处理
取雄性SD大鼠 (200~250 g) , 先用电推子剃除大鼠腹部毛, 剩余毛用6%硫化钠溶液进行脱毛, 脱毛后正常饲养24 h。颈椎脱臼处死, 剥离腹部皮肤, 仔细剥离皮下脂肪组织, 直至透明, 再用0.9%氯化钠注射液冲洗干净, 直至无浑浊为止, 放入-20℃冰箱中保存备用。1周内使用, 使用前应检查皮肤有无破损, 有破损者弃用。
2.4.3 离体透皮试验
先将磁搅拌子放入接收池内, 再将自然解冻的离体大鼠腹部皮肤平放置于接收池上端, 角质层面向上, 然后用夹子固定于接收池上。在接收池中注入经超声脱气处理的接收液8.2 ml, 确保皮肤与接收液之间无气泡, 放在恒温水浴中 (32±0.2) ℃, 磁搅拌子转速为205 rpm, 预平衡1 h, 倒掉接收液注入空白接收液。释放池上涂凝胶剂2 g, 在1、2、4、6、8、12、24 h后取样1 ml, 每次取样后立即补充同体积同温度的空白接收液, 取上述溶出液用0.22μm微孔滤膜滤过, 取续滤液进样测定雷公藤甲素含量, 结果见表5。
2.4.4 数据处理
将得到的数据按下面公式处理, 计算各时间点单位面积累积透过量Q及透皮速率。
式中, Cn为第n个取样点测得的药物浓度 (μg/ml) , Ci为第i (i≤n-1) 个取样点测得的药物浓度 (μg/ml) , A为有效透过面积 (3.46 cm2) , V为接收液体积, Vi为第i次取样体积。以凝胶剂中雷公藤甲素的Q (μg/cm2) 对t (h) 分别按零级、一级与Higuchi动力学方程进行线性回归。所得直线斜率J (μg·cm-2·h-1) 即为稳态透皮速率常数, 直线与X轴的交点即为时滞Tlag (h) , 以相关系数r2作为方程拟合的判断标准。由表6和图1中可以得出以Q-t方程拟合最好的是零级方程, 以50%甲醇生理盐水作为接收液时, 雷公藤甲素透皮速率最大, 所以50%甲醇生理盐水最适合作为雷公藤甲素的接收液。
2.5 处方优化
2.5.1 正交试验优选处方
根据处方前研究的工作及结合预试验结果, 参考文献[16-22], 选择卡波姆940作为雷公藤凝胶剂的基质, 氮酮和丙二醇作为透皮促进剂, 由于雷公藤提取物大部分为脂溶性成分, 在水溶性基质中难以溶解及分散均匀, 故选择乙醇用来溶解雷公藤提取物。在实验中, 选择雷公藤提t (h) 分别按0级、1级与Higuchi动力学方程进行线性回归, 结果见表11。由表10、11可知, 雷公藤凝胶剂体外透皮过程以零级动力学方程拟合最优, 其符合零级方程, 透皮速率常数Js为0.6712μg·cm-2·h-1, 时滞Tlag为2.61 h。
3 讨论
通过单因素考察和正交试验优化的雷公藤凝胶剂最佳处方为:雷公藤提取物3 g, 卡波姆940 2 g, 乙醇10 g, 甘油5 g, 氮酮1 g, 丙二醇10 g, 尼泊金乙酯0.1 g, 亚硫酸氢钠0.1 g, 三乙醇胺适量, 蒸馏水加至100 g。其制法为:将卡波姆940撒在适量水中, 静置待其充分溶胀成凝胶基质;将雷公藤提取物溶于乙醇中, 依次加入甘油、氮酮、丙二醇、尼泊金乙酯和亚硫酸氢钠, 搅拌混合均匀, 缓慢加入凝胶基质中并混合均匀, 加三乙醇胺调节p H值至6~7, 加蒸馏水至100 g, 搅拌均匀。
雷公藤治疗盘状红斑狼疮疗效与护理 篇6
1 临床资料
1.1 一般情况
本组病例中, 男28例, 女24例;年龄12岁～68岁, 其中20岁～30岁42例, 占80.8%;病程最短2个月, 最长25年, 其中6个月以内10例, 6个月至1年6例, 1年～2年10例, 2年～5年14例, 5年以上12例。
1.2 临床症状
关节酸痛24例, 乏力22例, 低热16例, 纳差14例, 头晕12例;皮损部位:面颊32例, 耳郭26例, 唇18例, 手 (指) 背22例, 指 (趾) 背16例;皮损形态:角化萎缩30例, 浸润性水肿、红斑12例, 多形红斑4例, 色素沉着斑4例, 鼻缘糜烂18例;52例中4例为播散型分布, 4例呈蝶型分布。
1.3 实验室检查
查血常规及红细胞沉降率异常8例;肝功能异常2例;16例查抗核抗体阳性4例;25例查LE细胞, 8例查类风湿因子均为阴性, 52例中有46例经病理活检证实。
2 方法与效果
2.1 方法与疗程
口服雷公藤糖浆, 每次10 mL～20 mL, 或雷公藤片每次3片～5片, 每日3次 (相当于生药每天30 g～60 g) ;本组病例疗程在1个月以内者10例, 2个月～3个月16例, 4个月～6个月20例, 7个月至1年6例;治疗见效在1个月以内者42例, 占80.7%, 治疗后随访5个月以上。
2.2 疗效评价标准
皮损基本消退留有色素斑或萎缩斑、皮损消退50%以上, 色泽变淡评为显效;皮损缩小50%以内, 色泽变淡为有效;皮损范围与色素无改变或恶化为无效。
2.3 结果
随着皮损的好转, 临床症状改善, 52例病人总有效率为92.3%, 显效36例, 占69.2%;有效12例, 占23.1%;无效4例, 占7.7%。
3 护理
3.1 情志护理
由于本病病程长为慢性经过, 局部和肢端红斑, 口鼻溃疡和长期服用激素引起容貌变化等原因, 病人思想负担很重, 极度痛苦, 加之疾病本身引起精神神经系统损害而出现精神异常, 因此医务人员应体贴关心病人, 取得病人的信任和家属配合, 使病人了解病情, 消除顾虑, 增加战胜疾病的信心。
3.2 辨证施护
①辨证:热毒炽盛, 由于热毒充斥于人体, 脏腑之阴阳气血失调, 郁而化热故可见病人热势高低不一, 热毒内蕴, 火热伤络, 血液不循常道, 溢于肌肤之间故可见发斑, 五脏气血阴阳失调, 心脉不畅, 心神失养, 可见头晕、乏力。阳盛郁热, 肢体经络为热邪所闭塞, 导致气血不通, 经络闭阻, 致筋骨关节酸痛, 邪热乘肺, 肺主气司呼吸, 开窍于鼻, 邪热上扰, 热闭心包, 心开窍于口, 故见口鼻糜烂。②施护:注意体温变化, 如出现高热应及时给予物理降温, 保持病室空气流通, 汗湿衣物及时更换, 避免受凉。③皮肤护理:病人不要直接抓患处, 以防皮肤感染。面部及肢端红斑, 经常用清水清洗, 保持清洁, 慎用碱性肥皂及油膏, 可用30 ℃温水湿敷红斑处, 每日3次, 每次30 min, 促进局部血液循环。
3.3 人文关怀
DLE病人对光敏感, 病室用双层窗帘, 照明改为地式和射灯, 避免日晒和紫外线照射, 外出戴帽子和防护眼镜, 穿浅色长袖长裤。病情稳定期, 可适当进行打太极拳、练气功、散步等活动, 避免剧烈运动。
3.4 饮食调护
不食用增加对光敏感的食物, 如无花果、紫云英、油菜、芹菜, 若食用后, 应避免阳光照射。蘑菇、香菇和某些食物染料及烟草也存在诱发DLE的潜在作用, 应尽量不食和少食。进食高蛋白、低脂肪饮食, 由于病人常有大量蛋白从尿中丢失, 引起低蛋白血症, 因此补充蛋白很重要, 如牛奶、豆制品、鸡蛋、瘦肉、鱼等食物。病人由于活动少, 消化功能差, 宜进清淡易消化的食物, 避免辛辣、油腻和脂肪含量高的食物, 多吃水果。
4 讨论
研究证明, 雷公藤含有多种生物活性物质, 8种生物碱、8种二贴内脂、3种三贴类化合物以及卫醇等, 其药物功效主要为活血化瘀、清热解毒、消肿散积, 符合DLE内热血瘀、热毒、积滞的辨证特点, 雷公藤治疗DLE的作用机制, 主要是通过抗感染调节免疫功能而实现[1], 加上良好的情志护理、人文关怀、饮食调护, 与目前临床治疗本病的其他药物比较具有疗效好、收效快、副反应小的优点, 从而受到病人欢迎。
参考文献
雷公藤片治疗巩膜炎的临床疗效分析 篇7
1 资料与方法
1.1 临床资料
选取呼和浩特市赛罕区医院2007年1月至2009年3月眼科收治的巩膜炎患者60作为观察对象, 其中男性38例, 女性22例, 年龄20~65岁, 平均年龄 (37.5±10.6) 岁, 平均病程3个月~2年, 平均病程 (4.5±3.0) 个月。所有患者均有不同程度的眼红、眼痛、羞明、流泪等临床表现。临床症状:球结膜充血、紫红色结节、压痛、玻璃体混浊等。60例患者均在知情同意的情况下, 依据治疗方式不同分为观察组 (雷公藤片治疗组) 30例和对照组 (常规治疗组) 30例, 两组患者性别构成比例等方便比较无统计学差异。
1.2 治疗方法
对照组采用局部点滴抗生素眼药水, 口服激素或者消炎痛。观察组在对照组的基础上联合应用雷公藤多苷片10mg, 3次/d, 7d为1个疗程。
1.3 观察指标
观察两组患者临床症状、体征改善率情况:眼红眼痛、羞明流泪、眼压升高、玻璃体浑浊、压痛。
1.4 统计学分析
采用统计学软件SPSS 12.0建立数据库, 通过卡方检验分析, P<0.05, 差异有统计学意义。
2 结果
2.1 两组患者临床症状、体征改善率情况的比较
观察组眼红眼痛、羞明流泪、眼压升高、玻璃体浑浊、压痛等临床症状、体征改善率情况明显低于对照组, P<0.05, 差异均有统计学意义。对照组30例, 眼红眼痛3例 (10%) , 羞明流泪3例 (10%) , 眼压升高2例 (6.7%) , 玻璃体浑浊3例 (10%) , 压痛1例 (3.3%) 。观察组30例, 眼红眼痛1例 (3.3%) , 羞明流泪1例 (3.3%) , 眼压升高0例, 玻璃体浑浊0例, 压痛0例。眼红眼痛组χ2值=3.62, 羞明流泪组χ2值=3.62, 眼压升高组χ2值=6.93, 玻璃体浑浊组χ2值=10.53, 压痛组χ2值=10.53。
2.2 两组患者临床疗效的比较观察组临床治疗总有效率明显高于对照组, P<0.05, 差异均有统计学意义。
对照组30例, 治愈9例 (30%) , 有效11例 (36.7%) , 无效10例 (33.3%) , 总有效率66.7%;观察组30例, 治愈11例 (36.7%) , 有效16例 (53.3%) , 无效3例 (10%) , 总有效率90%。治愈组χ2值=1.01, 有效组χ2值=5.57;无效组χ2值=16.00, 总有效率组χ2值=16.00。
2.3.3 两组患者复发率情况的比较
对照组患者复发率9例 (30%) 明显低于观察组复发率的3例 (10%) , χ2=12.50, P<0.05, 差异有统计学意义。
3 讨论
巩膜炎是眼科常见的疾病, 由于巩膜血管极少, 基础代谢较低, 具有免疫特殊性, 多是巩膜结缔组织的基质内发生抗原抗体反应引起的自身免疫性疾病, 浅层巩膜炎多靠近角膜缘, 深层巩膜炎散在性发作。同时角膜缘的淋巴组织中其致敏作用最大, 病因较为复杂[3]。巩膜炎的治疗主要应用免疫抑制疗法, 通常应用皮质类固醇药物, 减少免疫抑制剂情况。雷公藤属于卫矛科药用植物, 雷公藤多苷片是雷公藤去皮根中提取、精制。雷公藤具有明显的抗炎和免疫抑制作用, 其抗炎作用不兴奋或不依赖垂体肾上腺素, 本身不含有糖皮质激素成分, 可以直接影响免疫效应期。在抗炎作用方面, 降低毛细血管通透性, 抑制炎性细胞浸润, 能拮抗和抑制炎性介质的释放, 有抗凝、镇痛和改善眼部血液理化性质的作用。本研究通过雷公藤多苷片治疗巩膜炎的观察组和常规治疗的对照组, 结果表明, 观察组眼红眼痛、羞明流泪、眼压升高、玻璃体浑浊、压痛等临床症状、体征改善率情况明显低于对照组, 观察组临床治疗总有效率明显高于对照组, 对照组患者复发率9例 (30%) 明显低于观察组复发率的3例 (10%) 。综上所述, 雷公藤片治疗巩膜炎的临床症状改善明显, 疗效良好, 值得临床推广应用。
参考文献
[1]卢爱东, 王彬, 刘晓玲.中西医结合治疗复发性巩膜炎疗效观察[J].中国误诊学杂志, 2008, 8 (13) :3105-3106.
[2]邢杰, 曹丽杰, 赵艳辉.雷公藤片治疗巩膜炎18例[J].临床军医杂志, 2007, 35 (2) :176.
雷公藤农药 篇8
1 资料与方法
1.1 临床资料
2010年6月—2012年6月我院肾内科诊治慢性肾炎患者70例, 男38例, 女32例, 年龄27岁~50岁, 病程6个月~36个月, 临床表现主要为蛋白尿 (1.0~3.0 g/d) 、高血压伴或不伴血尿, 肾功能血肌酐在155~350μmol/L之间。所选患者均依据中华中医药学会第二十一次中医肾脏病学术会议的评判标准, 明确诊断慢性肾炎, 排除继发性肾小球疾病, 原有肝功能损害、消化道溃疡、出血倾向及白细胞减少的患者。随机分为观察组和对照组各35例, 2组患者年龄、性别、病程等一般情况无明显差异, 具有可比性。
1.2 治疗方法
对照组患者注意休息, 低盐优质蛋白饮食, 控制血压在适宜水平, 纠正水电解质紊乱, 应用厄贝沙坦片 (1次/d, 150 mg/次) , 潘生丁片 (3次/d, 50 mg/次) ;观察组在对照组基础上加服雷公藤多甙片, 3次/d, 20 mg/次。2组患者疗程均为3个月, 疗程结束后随访半年。
1.3 评估指标
所有患者入院时测定24 h尿蛋白量、肾功能血肌酐值, 治疗3个月后, 复查上述指标。在治疗过程中, 定时监测血常规、肝功能等指标, 发现异常变化及时处理, 记录治疗中发生的不良反应。
1.4 疗效评价
依据24 h蛋白尿量的变化评估疗效, 其中尿蛋白定量<0.4 g/d记为完全缓解, 尿蛋白定量下降值高于基础值一半记为部分缓解, 尿蛋白定量下降值低于基础值一半记为无缓解[2]。
1.5 统计学方法
计量资料以±s表示, 采用t检验, 计数资料采用χ2检验, P<0.05为差异有统计学意义。
2 结果
2.1 2组患者治疗前后24 h尿蛋白定量比较
经过3个月治疗后, 2组患者的尿蛋白定量均显著下降, 其中治疗后观察组患者尿蛋白定量及血肌酐水平明显低于对照组, 差异均有统计学意义 (P<0.05) , 见表1。
注:t、P为2组自身比较检验值, t1、P1为2组治疗后比较检验值。
2.2 2组疗效评价
治疗3个月后, 观察组总有效率为85.7%, 对照组总有效率为65.7%, 观察组明显高于对照组, 差异有统计学意义 (P<0.05) , 见表2。
2.3 不良反应情况
雷公藤多甙治疗的观察组患者中, 出现2例轻度肝功能改变, 给予保肝药应用后肝功能恢复正常, 未出现其他不良反应。
3 讨论
慢性肾小球肾炎简称慢性肾炎, 是多种病因导致的渐进性进展、原发的免疫炎症性肾小球疾病, 以蛋白尿、血尿、高血压、水肿伴肾功能减退为主要临床特点, 病情迁延、缓慢进展, 最终发展为慢性肾功能衰竭。慢性肾炎进展的病理机制为, 疾病本身导致肾脏过滤功能下降, 难以将有毒物质排除体外, 导致体内的毒素积聚, 促进肾脏病理性变化加重, 引起不同程度的肾功能衰退, 发展为终末期肾病。蛋白尿是慢性肾炎的主要临床症状之一, 也是其疾病进展过程中的独立危险因素, 蛋白尿的存在加速了病情恶化。目前临床上治疗慢性肾炎以综合对症治疗为主, 延缓病情进展, 其中减少蛋白尿排泄是关键[3]。临床上一般选用血管紧张素转化酶抑制剂或者血管紧张素受体拮抗剂降低尿蛋白, 必要时应用糖皮质激素或细胞毒药物, 但是均存在一定的局限性。雷公藤多甙在慢性肾炎上的应用, 给其治疗开拓了一个新的局面。
3.1 雷公藤多甙的药理作用
雷公藤多甙提取于卫矛科植物雷公藤, 经过制作而成的一种脂溶性混合物, 是国内最先研究并应用的抗炎免疫调节中草药, 被称作“中草药激素”。其产生活性的成分主要包括生物碱、三萜、二萜内酯等, 共同作用产生生理活性, 去除了雷公藤的诸多毒性成分, 保留了其有用的免疫抑制作用。雷公藤是一种中草药, 可以舒经活血、祛风通络、消肿止痛, 多项研究证明, 其具有抗炎、免疫抑制及抗肿瘤等方面的作用, 作为免疫调节药研究较为热门。雷公藤应用于肾脏疾病, 源于上世纪80年代, 南京军区南京总医院副院长黎磊石院士等采用雷公藤治疗肾小球肾炎, 取得了一定的疗效。研究发现雷公藤多甙能保护和修复肾小球基底膜, 维持基底膜的正常电荷屏障, 避免尿蛋白的漏出, 稳定尿蛋白的水平[4]。
3.2 雷公藤多甙治疗慢性肾炎蛋白尿的机制
(1) 改善肾小球机械屏障的损伤。慢性肾炎患者应用雷公藤多甙后, 肾小球基底膜对尿蛋白的选择性增高, 尿中大分子成分消失, 使尿蛋白产生的机械性损伤得到改善。 (2) 抑制免疫应答, 减少细胞因子对肾小球的损伤。雷公藤多甙能激活T淋巴细胞, 从而抑制B细胞产生抗体、抑制T淋巴细胞活性, 造成T淋巴细胞增殖, 最终抑制细胞免疫和体液免疫。此外, 相关报道雷公藤多甙能抑制血管内皮生长因子的生成、分泌及表达, 减轻肾小球损伤, 降低蛋白尿的排泄。 (3) 保护和修复肾小球电荷屏障。雷公藤对肾小球滤过膜有着保护和修复的作用, 可以维持肾小球基底膜负电荷屏障的正常功能, 减少蛋白尿的滤过。 (4) 清除氧自由基。雷公藤能特异性清除氧自由基, 降低肾组织内脂质过氧化物的形成, 增加肾组织内超氧化物歧化酶, 从而修复肾小球滤过膜的损伤。此外, 还可以抑制肾小管上皮细胞分泌一些炎症因子及递质, 减轻损伤肾小管间质。 (5) 诱导系膜细胞凋亡, 抑制系膜细胞、系膜基质的增殖。雷公藤多甙能够调控肾小球系膜区Fas的表达, 诱导系膜区细胞凋亡, 从而抑制系膜细胞增殖, 抑制细胞表型发生转化, 阻止肾组织纤维化过程中的系膜损伤。雷公藤多甙与皮质激素有共同作用, 刺激下丘脑-腺垂体-肾上腺皮质轴 (HPAA) , 但不会抑制HPAA, 是雷公藤多甙较激素的优势所在。
本研究中采用雷公藤多甙治疗慢性肾炎, 与常规治疗比较, 其24 h尿蛋白量明显降低, 肾功能也有明显改善, 总有效率较高, 且治疗过程中未出现严重不良反应。表明雷公藤多甙治疗慢性肾炎, 能减少尿蛋白的排泄, 减轻肾脏损害, 延缓慢性肾炎进展, 具有较好的临床疗效。
综上所述, 雷公藤多苷作为一种中成药免疫抑制剂, 治疗慢性肾小球肾炎蛋白尿安全有效, 值得推广。但是雷公藤多甙应用的时候, 仍需警惕其毒副作用, 对于一些存在多脏器功能障碍的患者及老年、孕妇等特殊人群要谨慎应用。在应用雷公藤多甙治疗时, 应注意观察患者病情变化, 诸如有无合并感染、肝功能丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶异常、血常规示白细胞计数减少、女性出现月经紊乱或闭经等情况发生, 若有发生须及时对症处理, 必要时减量或者停药。
参考文献
[1]叶任高, 陈裕, 方敬爱.肾脏病诊断与治疗及疗效标准专题讨论纪要[J].中国中西医结合肾病杂志, 2003, 4 (5) :250.
[2]黎伟, 唐爱国, 李爱华.雷公藤多甙和维生素E联合潘生丁治疗慢性肾炎的临床观察[J].江西医药, 2009, 11 (6) :1107-1108.
[3]姚骥如, 孙莹, 罗顺葵, 等.雷公藤多苷的临床应用进展[J].中国新药与临床杂志, 2010, 3 (11) :179-182.
